肌內(nèi)注射 0.5g氨芐西林，0.5～l小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度為 12(7～14)μg/ml；6小時(shí)的血藥濃度為0.5μg/ml。靜脈注射0.5g后15分鐘和4小時(shí)的血藥濃度分別為17和0.6μg/ml。藥品對胃酸相當(dāng)穩(wěn)定，因此口服后吸收良好，但受食物影?？崭箍诜?lg，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，為 7.6μg/ml，6小時(shí)的血藥濃度為 1.1μg/ml。T1/2為 1.5小時(shí)。新生兒和早產(chǎn)兒按體重肌內(nèi)注射10mg/kg和25mg/kg后l小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，分別為20和60μg/ml，T1/2為1.7～4小時(shí)。孕婦血清中氨芐西林濃度明顯較非妊娠期為低。氨芐西林的體內(nèi)分布良好。細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射 150mg/kg，前 3天腦脊液中濃度可達(dá) 2.9μg/ml，以后濃度將隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。藥品可透過胎盤到達(dá)胎兒循環(huán)，羊水中可有持續(xù)濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的 l/50。胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液、眼房水、乳汁中皆含相當(dāng)量的該品。傷寒帶菌者 B管膽汁中濃度平均為血藥濃度的 3倍多，最高可達(dá) 17.8倍。該品分布容積為0.28L/kg。蛋白結(jié)合率為 20～25%。12～50%的該品在肝內(nèi)代謝。氨芐西林的腎清除率較青霉素略緩，部分通過腎小球?yàn)V過，部分通過腎小管分泌?？诜?4小時(shí)尿中排出的氨芐西林為給藥量的20～60%，肌內(nèi)注射為 50%,靜脈注射為 70%。少量（0.1%)自膽汁中排泄。丙磺舒可使該品在腎的清除變緩。氨芐西林可為血液透析清除，但腹膜透析對該品的清除無影響。