肌內(nèi)注射本品0.5g，血藥峰濃度(Cmax)于0.5～1小時到達，為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g 后15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17 mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產(chǎn)兒按體重肌內(nèi)注射10mg/kg和25mg/kg后1小時，血藥濃度達峰值，分別為20 mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。本品體內(nèi)分布良好,細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以后隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關(guān)節(jié)腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。本品血清蛋白結(jié)合率為20%，血消除半衰期(t1/2?)為1～1.5小時，新生兒t1/2?為1.7～4小時，腎功能不全患者可延長至7～20 小時。肌內(nèi)注射和靜脈注射后24小時尿中排出的氨芐西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經(jīng)膽汁排泄。本品可為血液透清除，而腹膜透析不能清除本品醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理。