1.藥效學

·作用機制

氨芐西林鈉舒巴坦鈉是由屬于β-內酰胺酶抑制劑的舒巴坦和屬于β-內酰胺類抗生素的氨芐西林共同組成的混合物，重量(效價)比為1:2，臨床上供注射用藥。

本藥組份之一氨芐西林為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類。其抗菌作用機制與青霉素G相同，系通過與細菌主要青霉素結合蛋白(PBPs)結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點是廣譜，不耐青霉素酶。

本藥另一組份舒巴坦為半合成的β-內酰胺酶抑制劑。它除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產生的β-內酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。當藥物進入細菌體后，舒巴坦與細菌體內的β-內酰胺酶(或胞外酶)產生不可逆的結合，可保護β-內酰胺類抗生素不受β-內酰胺酶水解，增強β-內酰胺類抗生素抗菌作用。

舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應用，不僅可保護β-內酰胺類抗生素(氨芐西林)免受酶的水解破壞，增強其抗菌作用，而且還擴大了抗菌譜，增強了抗菌活性，具有廣譜、耐酶的特點。

·抗菌譜：

對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。

對銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬無作用。

2.藥動學 靜脈給予2g氨芐西林，1g舒巴坦后，血藥濃度峰值分別為109-150μg/mL和44-88μg/mL。肌注1g氨芐西林，0.5g舒巴坦后的血藥濃度峰值分別為8-37μg/mL和6-24μg/mL。兩者在組織、體液中分布良好。其中，在膽汁中藥物濃度較高，在腦脊液中藥物濃度較低。多數(shù)情況下藥物不能很好滲透進腦脊液，但在腦膜炎患者的腦脊液中能達到可檢出的程度。目前尚不清楚本藥是否能分泌入乳汁中。

舒巴坦與氨芐西林的血漿蛋白結合率分別為38%和28%；血清半衰期分別為0.75小時與1小時。兩藥主要以原形經腎隨尿液排泄，給藥后8小時兩者約75%-85%以原形隨尿液排出，另有部分經膽汁排泄(氨芐西林2.8%，舒巴坦1%)。兩藥均可經血液透析有效清除。