藥理毒理

夫西地酸鈉通過(guò)抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生殺菌作用，對(duì)一系列革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌有強(qiáng)大的抗菌作用。葡萄球菌，包括對(duì)青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株，均對(duì)本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無(wú)交叉耐藥性。

藥代動(dòng)力學(xué)

夫西地酸鈉有極好的組織滲透能力，在機(jī)體內(nèi)分布廣泛。臨床上尤為重要的是，本品不但在血液供應(yīng)豐富的組織中有高濃度。即使在血管分布較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內(nèi)，夫西地酸鈉的濃度均超過(guò)其對(duì)葡萄球菌的最小抑菌濃度（0.03-0.16微克/毫升）。夫西地酸鈉在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經(jīng)腎臟排泄。夫西地酸鈉毒性極低，與臨床使用的其它抗菌藥物之間無(wú)交叉過(guò)敏性，因此可用于治療對(duì)其它抗菌素禁忌的病人，如對(duì)青霉素或其它抗菌素過(guò)敏者。對(duì)因嚴(yán)重或深部感染而需長(zhǎng)時(shí)間用藥時(shí)，建議夫西地酸鈉與其它抗葡萄球菌藥物聯(lián)用以減少耐藥性的產(chǎn)生。夫西地酸鈉可與耐青霉素酶的青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、氨基糖苷類、林可霉素、利福平或萬(wàn)古霉素聯(lián)合使用，并可獲得相加或協(xié)同作用的效果。

適應(yīng)癥

主治由各種敏感細(xì)菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨、關(guān)節(jié)感染，敗血癥、心內(nèi)膜炎，反復(fù)感染的囊性纖維化、肺炎、皮膚及軟組織感染，尿路感染，生殖器疾病如淋球菌引起的感染，外科及創(chuàng)傷性感染等。

用法和用量

成人：500毫克（1瓶）/次，每天3次。兒童及嬰兒：20毫克/公斤體重/天，分3次給藥。將本品注射用粉針1瓶（500毫克）溶于10毫升所附的無(wú)菌緩沖溶液中，然后用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至250-500毫升靜脈輸注。若葡萄糖注射液過(guò)酸，溶液會(huì)呈乳狀，如出現(xiàn)此情況即不能使用。每瓶的輸注時(shí)間不應(yīng)少于2-4小時(shí)。本品應(yīng)輸入血流良好，直徑較大的靜脈，或中心靜脈插管輸入，以減少發(fā)生靜脈痙攣及血栓性靜脈炎的危險(xiǎn)。靜脈輸注液配好后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)用完。未經(jīng)稀釋的夫西地酸鈉溶液不得直接靜脈注射。為避免局部組織損傷，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。根據(jù)夫西地酸鈉的代謝和排泄特點(diǎn)，腎功能不全及血液透析病人使用本品無(wú)需調(diào)整劑量，而本品的透析清除量也不高。

經(jīng)驗(yàn)性使用的主要范疇

1.侵入性治療：

胸腹腔手術(shù)、神經(jīng)外科手術(shù)、切開(kāi)復(fù)位及內(nèi)固定的骨科手術(shù)

2.各種插管診治

3.開(kāi)放性創(chuàng)傷、燒傷

4.敗血癥、心內(nèi)膜炎等

5.放、化療期間并發(fā)感染的癌癥患者

6.伴傳染的COPO、慢性腎衰及透析

不良反應(yīng)

靜脈注射本品可能會(huì)導(dǎo)致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5-3克時(shí)有可逆性轉(zhuǎn)氨酶增高的報(bào)道。曾有報(bào)道個(gè)別病人用藥后出現(xiàn)可逆行黃疸，這主要見(jiàn)于大劑量靜脈給藥，尤其是嚴(yán)重的金黃色葡萄球菌性菌血癥的病人。若黃疸持續(xù)不退，需停用本藥，則血清膽紅素會(huì)恢復(fù)正常。過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道十分罕見(jiàn)。

禁忌

對(duì)夫西地酸鈉過(guò)敏者不能使用本品。

注意事項(xiàng)

由于夫西地酸鈉的代謝和排泄特性，當(dāng)長(zhǎng)期大劑量用藥或夫西地酸鈉聯(lián)合其它排出途徑相似的藥物（如林可霉素或利福平）時(shí)，對(duì)肝功能不全和膽道異常的病人應(yīng)定期檢查肝功能。在體外實(shí)驗(yàn)中，夫西地酸鈉可在白蛋白結(jié)合位點(diǎn)上取代膽紅素，這種取代作用的臨床意義尚不清楚。新生兒使用本品后亦未發(fā)現(xiàn)核黃疸，但早產(chǎn)兒，黃疸，酸中毒及嚴(yán)重病弱的新生兒使用本品時(shí)需留意這一因素。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及多年的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，本品沒(méi)有致畸作用。由于夫西地酸鈉可通過(guò)胎盤(pán)，理論上又有導(dǎo)致核黃疸的危險(xiǎn)，因此妊娠的后三個(gè)月應(yīng)避免使用。母乳中的夫西地酸鈉濃度低至可忽略不計(jì)，因此哺乳母親可使用本品。