健康成年男性單劑30分鐘內(nèi)靜注和肌注頭孢吡肟500mg、1g及2g后各時間點測得的平均血漿濃度如下表所示：

頭孢吡肟平均血漿（μg/ml）

頭孢吡肟劑量 0.5hr 1hr 2hr 4hr 8hr 12hr

500mg,IV 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2

1g,IV 78.7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6

2g,IV 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1

500mg,IM 8.2 12.5 12.0 6.9 1.9 0.7

1g,IM 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4

2g,IM 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3

頭孢吡肟在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾膽囊中均能達(dá)到治療濃度。

頭孢吡肟平均血漿清除半衰期為2.0小時。健康受試者每8小時一次靜脈注射頭孢吡肟達(dá)2g。連續(xù)9天未見藥物積蓄現(xiàn)象。

頭孢吡肟總清除率為120ml/min，幾乎全部經(jīng)腎臟排除，其中主要由腎小球濾過（平均腎清除率為110ml/min）。自尿液中測得的頭孢吡肟原形為給藥量的85%。頭孢吡肟與血清蛋白的結(jié)合率低19%，且與藥物血濃度無關(guān)。

65歲以上的老年健康志愿者，靜脈單劑注射頭孢吡肟1g，與年輕受試者相比，其AUC較高，而腎清除率較低，腎功能不全的老年人應(yīng)調(diào)整劑量（見劑量與用法）

對不同程度的腎功能不全患者的研究結(jié)果表明頭孢吡肟的消除半衰期延長。需接受透析的腎功能嚴(yán)重不全的患者中，血透患者的頭孢吡肟平均半衰期為13小時，邊疆腹膜透析患者為19小時。

腎功能不全患者必須調(diào)整頭孢吡肟劑量。見【用法用量】一節(jié)

肝功能不全或囊性纖維癥病人的頭孢吡肟藥代動力學(xué)無改變，這些病人無需調(diào)整劑量。