約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（按克林霉素計(jì)，兒童每次口服2-4mg/kg，每6小時(shí)一次，血藥濃度約可達(dá)2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血藥濃度約可達(dá)2.5-4μg/ml）。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率極高，達(dá)90%以上，半衰期（t1/2）兒童約為2小時(shí)，成人約為2.5小時(shí)，肝腎功能損害時(shí)半衰期（t1/2）可延長(zhǎng)。藥物吸收后迅速?gòu)V泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高（母體內(nèi)達(dá)血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并在胎兒肝中形成較高濃度）?？肆置顾亟?jīng)肝內(nèi)代謝產(chǎn)生N-去甲克林霉素和克林霉素亞砜?jī)蓚€(gè)有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。藥物和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎、膽汁、腸液及乳汁排泄，尿中24小時(shí)排泄率達(dá)10%，大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。