1.克林霉素磷酸酯進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動(dòng)力學(xué)表明： 單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯， 血液中克林霉素立即達(dá)高峰， 濃度為11.09±2.02mg/L,8小時(shí)血濃度為1.69±0.35mg/L,單次肌注600mg, 血液中克林霉素1～2小時(shí)達(dá)到高峰， 濃度為5.92±1.45mg/L,8小時(shí)血藥濃度為2.51±0.91mg/L;有效血濃度可維持8小時(shí)以上。克林霉素磷酸酯給藥后， 主要在肝內(nèi)代謝， 并經(jīng)膽汁和糞便排泄。每6小時(shí)靜脈滴注和肌肉注射600mg, 膽汁中濃度可達(dá)48～55mg/L, 部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注600mg, 8小時(shí)排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。

2.據(jù)Physicians Desk Reference（54版）介紹：

1）本品在短期靜脈點(diǎn)滴結(jié)束時(shí)血清活性的克林霉素便達(dá)到峰值水平。生物學(xué)滅活的磷酸克林霉素迅速?gòu)难逯邢В?平均清除的半衰期為6分鐘： 然而， 活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人為3小時(shí)， 小兒患者為2.5小時(shí)。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小時(shí)內(nèi)活性克林霉素達(dá)血清峰值， 小兒患者為一小時(shí)內(nèi)。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清峰濃度值獲得， 對(duì)于上述的清除半衰期， 血清藥物濃度水平見(jiàn)表1。

*本組資料來(lái)自正在治療的感染患者。

2）對(duì)大多數(shù)成人每8～12小時(shí)一次， 小兒患者每6～8小時(shí)一次使用克林霉素， 或者持續(xù)性靜脈點(diǎn)滴克林霉素時(shí)， 其血清藥物濃度可維持在體外試驗(yàn)時(shí)的最低抑菌濃度之上。連續(xù)使用三次， 血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。

3）肝腎功能明顯減退患者， 克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對(duì)清除血清的克林霉素?zé)o效。對(duì)有輕、中度肝腎疾病患者無(wú)須改變劑量。

4）甚至是在腦膜有炎癥的患者中， 克林霉素在腦脊髓液均未達(dá)到明顯水平。在老年人（61～79歲）和青年成人（18～39歲）自愿者中，靜脈滴注磷酸克林霉素后， 藥物動(dòng)力學(xué)研究表明年齡因素單獨(dú)不會(huì)改變克林霉素的藥物動(dòng)力學(xué)（廓清率， 清除半衰期，容量分布及血藥濃度時(shí)間曲線下的面積）。老年人口服鹽酸克林霉素后，消除半衰期延長(zhǎng)至約4小時(shí)（3.4～5.1小時(shí)），年輕人則為3.2小時(shí)（2.1～4.2小時(shí)）。然而， 吸收程度在年齡間并無(wú)差異， 對(duì)肝腎功能正常的老年人劑量無(wú)須作調(diào)整。