藥理作用：本復(fù)方的抗菌成分為頭孢哌酮和舒巴坦。頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，通過抑制敏感細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。除奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，舒巴坦對(duì)其它細(xì)菌無(wú)抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β－內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β－內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保護(hù)β－內(nèi)酰胺類抗生素免受耐藥菌β－內(nèi)酰胺酶的水解破壞。兩者合用時(shí)，具有明顯的協(xié)同作用。由于舒巴坦可與某些青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，因此敏感菌株通常對(duì)本復(fù)方制劑的敏感性較單用頭孢哌酮時(shí)更強(qiáng)。本復(fù)方制劑對(duì)所有對(duì)頭孢哌酮敏感的細(xì)菌均具有抗菌活性。體外主要對(duì)以下微生物有活性。

舒巴坦

遺傳毒性：尚未見有研究報(bào)道。

生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但是無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清。

致癌性：尚未見研究報(bào)道。

【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈注射2.0g頭孢哌酮/舒巴坦（1g頭孢哌酮和1g舒巴坦）5分鐘后，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度值分別為236.8微克/毫升和130.2微克/毫升，蛋白結(jié)合率分別為70%–90%和38%，提示舒巴坦分布容積（18.0–27.6L）大于頭孢哌酮的分布容積（10.2–11.3L）。肌肉注射1.5克頭孢哌酮/舒巴坦（1克頭孢哌酮、0.5克舒巴坦）后，舒巴坦和頭孢哌酮在15分鐘至2小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度分別為64.2微克/毫升和19.0微克/毫升。 頭孢哌酮和舒巴坦均能較好地分布到各組織和體液中，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。對(duì)血腦屏障滲透性較差。本品在體內(nèi)幾乎不被代謝，以原形排出體外。注射頭孢哌酮/舒巴坦后，其中約84%的舒巴坦和25%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄，其余的頭孢哌酮大部分經(jīng)膽汁排泄。舒巴坦的平均半衰期約為1小時(shí)，頭孢哌酮平均半衰期約為1.7小時(shí)。血藥濃度與給藥劑量成正比。數(shù)值與已發(fā)表的兩者單獨(dú)使用的數(shù)值一致。有報(bào)道，頭孢哌酮/舒巴坦多劑給藥后兩種組分的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)均無(wú)顯著變化，每8～12小時(shí)注射一次時(shí)未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積。

尚無(wú)證據(jù)表明注射頭孢哌酮/舒巴坦復(fù)方制劑后兩種組分之間存在藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。

肝功能不全患者用藥：參見注意事項(xiàng)部分

腎功能不全患者用藥：不同程度腎功能障礙患者注射頭孢哌酮/舒巴坦后，舒巴坦的藥物總清除率與估計(jì)的肌酐清除率密切相關(guān)。在腎功能衰竭患者中，舒巴坦的半衰期明顯延長(zhǎng)（在兩項(xiàng)研究中分別平均為6.9小時(shí)和9.7小時(shí)）。在血液透析患者中，舒巴坦的半衰期、藥物總清除率和表觀分布容積均發(fā)生了明顯改變。未觀察到頭孢哌酮的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)在腎功能衰竭患者中有顯著差異。

老年患者用藥：在伴有腎功能不全和肝功能受損的老年人群中進(jìn)行了頭孢哌酮/舒巴坦的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的研究，與正常健康受試者相比，在這些患者中舒巴坦和頭孢哌酮均顯示出半衰期延長(zhǎng)，藥物清除率降低和表觀分布容積增加。舒巴坦的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與腎功能的損害程度高度相關(guān)，而頭孢哌酮的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)則與肝功能的損害程度關(guān)系密切。

兒童用藥：在兒科患者中進(jìn)行的研究顯示，與成人數(shù)據(jù)相比頭孢哌酮/舒巴坦各成分的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變。舒巴坦在兒童中的半衰期范圍為0.19至1.42小時(shí)，頭孢哌酮為1.44至1.88小時(shí)。

【貯 藏】密閉，在陰涼干燥（2-10℃）處保存。

【包 裝】西林瓶裝，1瓶/盒，10瓶/盒。

【有 效 期】 24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20057996（2）2.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20046486